Acyklowir jako substancja chemiczna jest niecyklicznym, syntetycznym, analogiem naturalnego nukleozydu – guanozyny. W wyniku fosforylacji, przez indukowaną wirusem kinazę tymidyny, zyskuje aktywność farmakologiczną, która jest większa w komórkach zainfekowanych wirusem opryszczki w stosunku do komórek zdrowych. Biotransformacja acyklowiru, sprawia, że przyłącza się jako selektywny substrat wirusowej polimerazy DNA, z większym powinowactwem niż guanozyna. Dzięki temu wbudowuje się do DNA wirusa i powoduje zahamowanie wydłużania łańcucha.
Farmakokinetyka acyklowriu
W dawkach stosowanych w lecznictwie, po podaniu doustnym lek wchłania się w 15-20% z przewodu pokarmowego i osiąga stężenie maksymalne w osoczu wynoszące dla dawki 200 mg 0,7 µg/ml, a dla 400 mg 1,2 µg/ml. Ze względu na niską wchłanialność przyjęcie jednorazowo dużych dawek (do 20 g) zwykle nie wywołuje efektu toksycznego. Co ważne, lek słabo wiąże się z białkami osocza, dzięki czemu nie wywołuje interakcji związanych z konkurencyjnym wypieraniem innych substancji z miejsca ich wiązania z białkami. Gromadzi się w wątrobie, nerkach, mięśniach, płucach i przenika do pokarmu kobiecego. Wydalany jest głównie z moczem, przez co jego okres półtrwania jest zależny od prawidłowego funkcjonowania nerek i u osób dorosłych z prawidłową funkcją oraz u dzieci powyżej 1 roku życia wynosi 2,1-3,5 godziny.
Ze względu na to, że lek obciąża nerki, szczególnie u osób stosujących inne leki o podobnym działaniu, bardzo ważne jest uzupełnianie płynów w trakcie terapii oraz przy zauważalnym zaburzeniu funkcji narządu.
Interakcje z innymi lekami
Interakcje kliniczne, które mogą wystąpić w trakcie stosowania acyklowiru z innymi lekami, nie wymagają modyfikowania dawek, ze względu na szeroki indeks terapeutyczny acyklowiru. Najczęściej podawanie leku jednocześnie z probenecydem, cymetydyną i mykofenolanem mofetylu może powodować zwiększenie stężenia leku we krwi. W przypadku równoczesnego przyjmowania cyklosporyny lub takrolimusu należy kontrolować czynność nerek. Zastosowanie zydowudynu w trakcie farmakoterapii acyklowirem może prowadzić do zaburzenia świadomości.
Zastosowanie acyklowiru u kobiet w ciąży lub w okresie laktacji
Podawanie acyklowiru kobietom w ciąży oraz w trakcie laktacji powinno być rozważone wyłącznie, jeśli korzyść przewyższa związane z tym ryzyko, wynikające z małej dostępności badań. Należy mieć na uwadze, że lek przenika do mleka matki, osiągając w nim 60-210% stężenia w osoczu.
Możliwe działania niepożądane
Działania niepożądane występują bardzo rzadko i ograniczają się najczęściej do bólu i zawrotów głowy, objawów ze strony układu pokarmowego oraz reakcji alergicznych. Niekiedy może wystąpić rozsiane wypadanie włosów.
Acyklowir w farmakoterapii
Ze względu na aktywność farmakologiczną i zdolność do hamowania wirusa opryszczki 1 i 2, słabiej wirusa ospy wietrznej i półpaśca, wirusa Epsteina-Barra oraz wirusa cytomegalii, acyklowir stosowany jest do leczenia i zapobiegania wspomnianych infekcji wirusowych. (szczególnie leczenia opryszczki ust i narządów płciowych, półpaśca oraz ospy wietrznej). W profilaktyce bardzo ważne jest kontrolowanie skuteczności poprzez zaprzestanie leczenia po około 6 miesiącach.
Preparaty dostępne w aptece
Preparaty dostępne w postaci tabletek wskazane są w leczeniu zakażeń wirusowych skóry i błon śluzowych oraz profilaktyce nawrotów u osób z prawidłową i obniżoną odpornością. Kremy przeznaczone są do stosowania miejscowego przy opryszczce warg, twarzy i narządów płciowych.
| ACYKLOWIR W PREPARATACH DOSTĘPNYCH WĘWNĘTRZNIE | ACYKLOWIR W PREPARATACH DOSTĘPNYCH ZĘWNĘTRZNIE | |
| BEZ RECEPTY | Heviran comfort, Hascovir Control, Hevipoint, Invirum Hascovir Control MAX, Heviran Comfort MAX. | Aciclovir Ziaja, Axoviral, Hascovir Lipożel, Hascovir pro, HEVIPOINT sztyft, Zovirax |
| NA RECEPTĘ | TABLETKI: Aciclovir Aurovitas, Heviran, Hascovir
ZAWIESINA: Hascovir |
Viru-POS |
Bibliografia:
- https://www.drugs.com/monograph/acyclovir-systemic.html [Accessed: 08.01.2022]
- https://www.mp.pl/pacjent/leki/subst.html?id=44 [Accessed: 08.01.2022]
- Hascovir, ChPL
- Heviran comfort MAX, ChPL
